氯霉素
CAS: 56-75-7
分子式: C11H12Cl2N2O5
分子量: 323.13
熔點: 149-153℃
性質描述:
白色或微黃帶綠色針狀結晶。熔點150.5-151.5℃(149.7-150.7℃)。
氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)是由委內瑞拉鏈絲菌產生的抗生素。分子中含有氯。
氯霉素作用用途特點,其抗菌譜廣,可用其防治家禽的許多疾病(如大腸桿菌病、雞白痢、慢呼病、潰瘍性腸炎、壞死性腸炎、禽傷寒、副傷寒、葡萄球菌病等)。氯霉素所以已成為當前在禽病防治中常用的藥物之一,在實際使用時應注意以下問題。 1. 氯霉素內服時忌與堿性藥品配伍,本品注射劑遇強堿及強酸性溶液極易被破壞失效。有時做藥敏試驗,屬于高敏藥物,但飲服后療效不顯著,這主要是水溶液的酸堿度影響了其療效,生產中應引起重視,當水溶液pH>10時,易被破壞失效。因此,氯霉素采用飲水投服時,水溶液pH值最好接近7,一般在6.5-7.2之間。 2. 注意耐藥性的產生。細菌對氯霉素會產生耐藥物,多見于大腸桿菌。其耐藥性的產生是通過基因的逐步突變或耐藥因子的轉移。具有耐藥因子的細菌產生乙酰基轉移酶使氯霉素乙酰化而失效。因此,在防治禽病時,應交叉用藥,不要長期、大量使用氯霉素。 3. 雛雞和蛋雞不宜使用氯霉素。因為雛雞肝臟內酶系統發育不全,葡萄糖醛酸的結合能力較差,影響了肝臟對氯霉素的解毒作用,使血液中游離氯霉素濃度升高,且雛雞腎臟排泄功能低,易造成氯霉素在體內滯留,引起微循環障礙而中毒死亡。蛋雞使用氯霉素易破壞卵細胞,使產蛋率明顯下降。 4. 不宜與其他抗生素、復合維生素B等聯合靜脈注射。 5. 肌肉注射時對局部有刺激作用,宜分點肌肉注射。 6. 注意配伍禁忌。氯霉素與很多抗菌素不能聯合使用,在不清楚藥理時,最好單獨使用。生產中常見將氯霉素與青霉素、氟喹諾酮類藥物合用,這種錯誤用法應予以注意。 7. 氯霉素具有免疫抑制作用。其抑制淋巴細胞轉化能力,中性粒細胞的趨化能力以及肺巨噬細胞功能,破壞雞白血球、淋巴球,從而引起免疫抑制。因此,免疫期應禁用氯霉素。 8. 氯霉素主要是抑制菌體蛋白的形成,通常使用濃度表現為抑菌,只有高濃度使用時才表現殺菌。因此,氯霉素防治禽病只起輔助作用,養禽生產中應加強飼養管理,切實做好環境衛生消毒和飲水消毒,提高雞體的抗病能力,降低感染發病率,從而提高氯霉素的療效。
生產方法:
世界各國對氯霉素的生產方法進行過大量的研究,歸納起來有:(1)對硝基苯乙酮法;(2)苯乙烯法;(3)肉桂醇法;(4)對硝基肉桂醇法;(5)對硝基苯甲醛法。我國采用對硝基苯乙酮法,該法由乙苯經硝化、氧化、溴化、成鹽、水解、乙酰化、加成、還原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素。
用途: 屬廣譜抑菌抗生素,是治療傷寒,副傷寒的首選藥,治療厭氧菌感染的特效藥物之一,其次用于敏感微生物所致的各種感染性疾病的治療。由于不良反應嚴重現用得越來越少。